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抗结核药的种类篇一
抗寄生虫药
第1节
概述
一、概念:凡能驱除或杀灭畜禽体内、外寄生虫的药物称为抗寄生虫药。
二、病原性寄生虫分类:
蠕虫:线虫、吸虫、绦虫、棘头虫。
原虫:焦虫、鞭毛(锥虫、毛滴虫、黑色组织滴虫等)、孢子虫(球虫、弓形体等)。
蜘蛛昆虫:螨、虻、蛆、蝇等。
三、抗寄生虫药的合理使用(注意事项)
抗寄生虫药不仅有驱去、杀死寄生虫的作用,还对机体产生毒性作用。
(1)准确选药。尽量选择广谱、高效、低毒、便于投药、价格便宜、无残留或低残留、不易产生耐药性的药物;
(2)准确掌握剂量和给药时间。有时要间隔用药或轮换使用,避免耐药性的产生。
(3)混饮投药前,应禁水,混饲投药前,应禁食,药浴前应多饮水等;(4)大规模用药时应作安全试验;
(5)停药后要经过一定的休药期,产品才能上市;(6)必要时可用联合用药;
(7)严格执行休药期,控制药物在动物组织中的最高残留。
第2节
抗蠕虫药
主要分为:抗线虫、吸虫和绦虫药。
抗虫机理:
1、影响虫体内的酶。使虫体的神经肌肉痉挛麻痹,或能量缺乏。
2、作用虫体内的受体。如噻嘧啶。
3、干扰虫体的代谢。如三氮脒。
4、影响虫体内离子平衡或转运。如聚醚类抗球虫药与k、na、ca离子结合形成亲脂性复合物,能自由穿过细胞膜,破坏细胞内离子平衡。
一、驱线虫药
驱肠道线虫药:敌百虫、左咪唑、丙硫苯咪唑、哌嗪、伊维菌素等 驱肺线虫药:氰乙酰肼、左咪唑、丙硫咪唑、伊维菌素
(一)有机磷酸酯类
-敌百虫
性状:精制的敌百虫为白色结晶粉末,有氯醛气味,水溶液呈酸性,在碱性溶液中可水解成毒性更强的敌敌畏。为有机磷中的低毒,本品广谱、高效、价廉、易得、给药方便。
体内过程:各种方法易吸收,由尿排出,残留少。
作用:抑制虫体内胆碱酯酶的活性,使虫体内ach蓄积,虫体兴奋痉挛麻痹死亡。
应用:
1、驱肠道线虫:内服,肌注可驱去大多数线虫、蛔虫、鞭虫、钩虫、毛道线虫、线虫等。
2、某些吸虫:少数吸虫,姜片吸虫等。对血吸虫,有一定疗效。
3、杀虫药:外用可驱去螨、蝇和吸血昆虫(蜱、虻、蚊、蚤等)。
中毒反应:本品为有机磷类的低毒药,碱性,剂量过大,易引起中毒,出现胆碱能神经过度兴奋的中毒症状,敏感性为禽—牛—羊—猪马,禽最敏感。表现为:流涎、厌食、腹痛、腹泻、囗吐白沫,呼吸困难,局部肌肉振颤,步态不稳等,一般4-6小时可自然恢复,严重时会死亡。
解救:轻度时,用阿托品对抗中毒症状。重度时,先用阿托品,再反复用解磷定解救至症状消失。根据情况,给予强心(安钠咖),镇静(氯丙嗪)等药。
(二)咪唑并噻咪唑类
盐酸左旋咪唑(左咪唑,左噻咪唑)
性状:本品为高效、广谱、低毒的抗线虫药
机理:抑制虫体延胡素酸还原后,可干扰糖代谢过程,使atp缺乏 作用:(1)驱线虫。
(2)增强机体的免疫能力。
应用:(1)抗线虫药。如蛔虫、蛲虫、钩虫等70多种肠道线虫、肺线虫病。
(2)作为奶牛隐性乳房炎的预防药。
不良反应:安全范围大,马、骆驼敏感,不宜用。剂量过大,会引起类似胆碱能过度兴奋的症状,一般可迅速缓解。
注意事项:(1)泌乳牛禁用(休药期);(2)马 骆驼慎用。
(三)苯骈咪唑类
甲苯咪唑
应用:驱杀肠道线虫,如蛆虫、蛲虫、钩虫等。家禽呼吸道线虫,如气管交合线虫。人、畜的多种绦虫及幼虫。
不良反应:安全、不良反应少,母畜妊娠期内忌用,以防畸胎。
丙硫咪唑(阿苯达唑、抗蠕敏)
应用:驱肠道线虫、绦虫、和多数吸虫。对常见的肠道线虫、肺线虫、绦虫猪囊虫及肝片吸虫等,对猪、牛囊尾蚴有一定疗效。
(五)抗生素类
伊维菌素(艾佛菌素、灭虫丁):
作用与应用:为新型、广谱、高效、低毒的大环内酯类抗生素驱虫药。内服、皮注均易吸收。主要用于驱外寄生虫(螨、虱、蝇等)和线虫(肠道、肺部)成虫及幼虫。
注意事项:休药期猪28天、羊21天、羊奶28天。注射给药,通常一次即可,严重螨病家畜,每隔7-9天,再用药2-3次。
阿维菌素
机理:抑制r-氨基丁酸
抑制性iu递质(r-gaba)释放 应用:(1)线虫病 ;(2)螨虫病和其它昆虫病。注意事项(1)泌乳牛、羊禁用;(2)牧羊犬慎用。
越霉素(得利肥素)
应用:驱虫(猪禽蛔虫)抗菌(g+ g-霉菌)促生长
潮霉素b(效高素)
应用:驱虫(蛔虫,鞭虫)
(六)其它类
哌嗪(驱蛔灵)
作用:对抗虫体内ach的作用,使虫体的肌肉驰缓,失去附着能力,而由肠蠕动随粪便排出。本品特点:虫体麻痹前有兴奋现象,不会引起胆道、肠管的梗塞,安全。
应用:驱畜禽蛔虫。
氰乙酰肼
作用与应用:对牛、羊、猪肺线虫成虫均有效,使虫体失去活力,然后被呼吸道粘膜上皮的纤毛运动送到气管上部,经咳嗽吞入消化道内被消灭。
二、驱绦虫药:
绦虫是人畜共患的寄生虫。成虫在肠道内(人或犬),幼虫分布的部位则不同。
成虫(终未宿主)
部位
幼虫(中间宿)
部位 无钩绦虫
人肠
牛囊尾幼,牛囊虫
肌肉 有钩绦虫
人肠
猪囊尾幼,猪囊虫
肌肉 细粒棘球绦虫
犬等肉食动物小肠
棘球蚴、包虫(哺乳动物)
肝等任何脏器
泡状带绦虫
犬等肉食动物小肠
细颈囊尾蚴(家畜)肝浆膜、网膜、肠系膜
人畜(成虫)——粪便——牛、猪等(幼虫)——人、犬食肉感染——成虫——卵。
绦虫的终末宿主和中间宿主之间形成链状感染,故在驱绦虫时,应加强人畜粪便的管理及肉品检验。
常用药物有:氯硝柳胺(灭绦灵)(血防-67)、鹤草酚、硫双二氯酚、吡喹酮、丙硫苯咪唑等。
氯硝柳胺(灭绦灵、血防-67)
作用:抑制了虫体的葡萄糖的吸收,并破坏其氧化过程,使虫体内乳酸大量蓄积而死。
低毒高效,(1)绦虫;(2)前后吸盘吸虫;(3)钉螺。
应用:(1)治疗畜禽各种绦虫病。(2)治疗牛、羊前后盘吸虫。(3)杀灭钉螺(日本血吸虫的中间宿主)。
鹤草酚
作用:驱绦虫。
应用:驱去人体绦虫(有钩或无钩绦虫)。内服后2小时,加服mgso4导泻。
硫双二氯酚(别丁)
作用:抑制虫体内的能量代谢,降低虫体糖分解和氧化过程,使虫体能量(atp)缺乏,而引起肌肉麻痹死亡。本品对动物有类似m样作用和腹泻等。
应用:(1)驱吸虫。
如肝片吸虫,前后吸盘吸虫,姜片吸虫等
(2)驱绦虫。
如牛、羊、犬多种绦虫,但对童虫效果差,需增加药量。
不良反应:剂量大时,会出现厌食、沉郁、腹泻,泌乳量、产蛋量下降,一般数日可恢复,家禽中,鸭敏感。
氢溴酸槟榔碱
作用与应用:使虫体肌肉麻痹,并增强肠蠕动,排出虫体。用于驱除犬细粒棘球绦虫和带属绦虫,及禽的绦虫。
丁萘脒
应用:常用其盐酸盐,驱犬、猫、羊、鸡绦虫。
三、驱吸虫药
血吸虫是吸虫中的分体吸虫。
驱吸虫:硫双二氯酚(别丁)、硝氯酚(拜耳9015)、吡喹酮、敌百虫、丙硫咪唑等。
驱血吸虫:吡喹硐、硝柳氰胺、硝柳氰醚、硝硫苯酯、锑剂(内用)、敌百虫、氯硝抑胺(灭螺药)等。
吡喹硐
作用与应用:
(1)驱血吸虫。使虫体对葡萄糖的摄入减少,而且使体内的糖从被皮渗虫,而使能量供应不足被驱杀,能使(成虫、幼虫)虫体痉挛收缩,不能附着血管壁,且不能逆血流运动,而随血液运送至肝脏,最后被吞唑细胞消灭。
本品是目前治疗人、畜血吸虫病同步化疗的首选药物,另外还能杀死血吸虫的毛蚴和尾蚴。(2)驱吸虫。如猪的姜片吸虫、羊阔盘吸虫等,因价格较贵而不作为首选药物。
(3)驱绦虫。对畜、禽的多种绦虫的成虫和童虫,疗效都很高。
硝氯酚(拜耳9015)
作用:影响虫体能量代谢,能量耗尽,麻痹而死。应用:主治牛、羊肝片吸虫(对童虫)。
本品高效低毒,羊敏感,若中毒,可用强心药及葡萄糖解救。
双酸胺氧醚(地芬尼泰)
应用:驱羊肝片吸虫(急性)
幼虫>成虫。
三氮苯咪唑(肝蛭净)应用:驱牛羊鹿肝片吸虫,巨片吸虫,前后盘吸虫。
四、抗血吸虫药
血吸虫为分体吸虫(寄生在血管内)门静脉、肠系膜静脉。主要有锑剂及非锑剂,锑剂毒性较大,现使用较少。
非锑制剂:吡喹酮、硝硫氢胺、双酰胺氧醚、硝硫氰醚、硝硫苯酯(灭螺药)等。
硝硫氢胺
作用:影响虫体的能量代谢,使虫体收缩,吸盘无力,被血流带至肝脏被消灭。
一般用药后2周,虫体开始死亡,一个月后几乎全部死亡,本品对童虫的作用较差。
应用:(1)驱各种类型的血吸虫。
(2)对丝虫、钩虫、蛔虫及圆形线虫有效。
五、抗蠕虫药的合理选用
第3节 抗原虫药
一、抗球虫药
球虫常寄生于肠道、胆管上皮(艾美耳多)能引起下痢、便血、贫血、消瘦,爆发时,引起大批死亡,对雏鸡、兔、幼畜危害很大。常用的抗球虫的药物有:抗生素、磺胺药、抗菌增效剂、呋喃类及抗球虫专用药(氯丙啉、球痢灵、莫能菌素、可爱丹等)。
(一)专用抗球虫药(防治球虫病)
氯苯胍(双氯苄氨胍)
本品抗球虫作用优于其它药。第一无性周期,1~2天
作用与应用:影响虫体的蛋白质代谢和抑制虫体的三磷酸腺苷酶。对球虫的裂殖体、配子体、孢子体及成虫都有抑制和杀灭作用,不影响鸡对球虫产生自动免疫力。
特点:(1)广谱、高效、低毒、适应性好;(2)峰期为感染后第三天;(3)长期高浓度度使用,只有异味;(4)鸡的产蛋期禁用,休药期鸡5天
兔7天。
应用:(1)畜禽球虫病,在感染后第3天,即第一次出现血便时使用为好。
(2)畜禽弓形体病。注意:本品耐药性产生较快。本品排泄慢,肉鸡须在停药6-7天后方可上市,产蛋鸡不宜使用。以免肉、蛋有异味。本品与sm2等联用,可提高药效,减少异味。
盐酸安丙啉(安保乐)
作用:本品化学结构与硫胺(vb1)相似,在虫体代谢中可取代硫胺而发挥抗虫作用,主要用于球虫的无性生殖的第一代裂殖体,对配子体和子孢子有一定的抑制作用。
应用:治疗艾美耳球虫(蛋鸡和肉鸡)。在感染后第三天用药效果最好。不影响鸡对球虫产生自动免疫力,不易产生耐药性。第二无性周期,峰期在3~4天,适宜作治疗药。
注意事项:(1)给药浓度过高,会导致雏鸡vb1的缺乏;(2)饲料的vb1含量高于10mg/kg,会影响药效,磺胺喹噁啉0.018%,氨丙啉0.024%混合饮水,效果更好。(3)常与sq混用。
特点:(1)峰期为3天
(2)对鸡柔嫩堆型,其它作用弱常于乙氧酰胺苯甲酯,sq等并用
(3)vb1起量,影响药效,大计量连续使用会引起vb1缺乏(4)不易产生耐药性
(5)产蛋鸡禁用,休药期肉鸡7天。
球痢灵(二硝苯甲酰胺、二硝托胺)
应用:预防、治疗鸡、火鸡的球虫病。感染后第三天用药效果最好。
特点:(1)不影响免疫力(可用于产蛋鸡和肉用种鸡);(2)耐药性产生的慢;(3)与呋喃类药物有交叉耐药性;(4)峰期第三天(5)产蛋鸡禁用,休药期3天。
尼卡巴嗪(力更生,福落定)
特点:(1)峰期第4天,感染后48h用药好,能安全抑制;(2)使用中爆发,改用磺胺药;(3)产蛋鸡(种鸡)禁用,高温季节禁用,休药9(4)天。
氯羟吡啶(克球粉、可爱丹、球落)
特点:(1)广谱;(2)峰期在第1天,应于感染前后给药;(3)抑制鸡对球虫的免疫力,产蛋鸡和肉用种鸡不宜作用;(4)长期使用易产生耐药性(5)休药期7天。
常山酮(速丹)治疗球虫病。无残留、毒性小、无交叉耐药性,适用于其他抗球虫药已呈现药效明显下降的养鸡地区。但抑制鹅鸭的生长,禁用。峰期3~4天,对鹅、鸭易中毒死亡。
特点:(1)新型、广谱、高效、无残留;(2)与其它药无交差耐药性;(3)产蛋鸡、珍珠鸡敏感、水禽禁用。
地克珠利(杀球灵)
特点:有效浓度低,拌料均匀药效期短,常连续用药。
(二)聚醚类抗生素:
抗虫、抗菌、粗生长、剂量小
莫能菌素(钠)(牧宁菌素)
作用:抑制球虫的第一代裂殖体,并能阻止孢子体进宿主细胞。
应用:治疗肉鸡的球虫病(感染后第二天用药好),及犊牛、羔羊的球虫病。
特点:①广谱,不易产生耐药性。
②峰期第2天。
③促生长(肉牛、猪)。
④产蛋期的鸡、马属动物禁用,休药期3天。
⑤禁与泰妙灵、泰乐霉素等合用,忌与眼、皮肤接触。
马杜霉素(铵)(加福)
特点:同上,安全范围窄,拌料均匀,作用强,毒性大,预防球虫病。注意:(1)只用于肉鸡 ;(2)拌料均匀;(3)休药期5天;(4)用药后的鸡粪不宜作猪、牛、羊饲料。
盐霉素(钠)
特点:抗球虫、抗菌促生长、峰期第一天、预防用药。
海南霉素
特点:畜禽专用,抗球虫、抗菌促生长、产蛋鸡禁用。
(三)磺胺类
1、sq:抗虫、抗菌
2、sq+dvd
3、磺胺氯吡嗪钠,抗菌作用比sq更强,用于球虫、大肠、巴氏作添加剂,长期使用。
(四)呋喃类: 呋喃喹酮
(五)氟喹诺酮类:福旺(烟酸)
福达(乳酸诺氟沙星)
二、抗球虫药的合理使用
1、抗球虫药物的选择应用。
2、防止球虫产生耐药性。可用几种药物交替使用或根据不同发育阶段更换药物。
3、注意药物抑制机体对球虫免疫力的产生。球虫在第4-5天具有刺激机体产生免疫力的作用。
4、注意药物对产蛋的影响,防止药物的残留(休药期)。
5、加强饲养管理。
二、抗焦虫药
(梨形虫 血孢子虫)
焦虫是雪孢子虫的一种,主寄生于网状c,红c,白c.蜱
常发生于马牛。
常用药物有:三氮眯(贝尼尔
血虫净)、硫酸喹啉脲(阿卡普林)、黄色素(锥黄素)、台盼兰(锥兰素)、盐酸咪唑苯脲(双脒苯脲)等。
三氮脒(贝尼尔
血虫净)作用:抑制虫体的dna的合成,影响其生长繁殖.。应用:(1)杀灭焦虫 泰勒 巴贝斯 双芽焦虫等;
(2)杀灭锥虫;
(3)防治边缘边虫(血孢子虫病)。
不良反应:(1)剂量不足,焦虫 锥虫可产生耐药性;
(2)安全范围小,治疗量时可产生一些副作用,如频频排尿 排粪,起卧不安,流涎,腹痛 心跳 呼吸加快等,一般3~4天可自行恢复,水牛较敏感,骆驼很敏感,而不宜用;
(3)刺激性大,注射部疼痛 肿胀,十几天后会消失,故宜深层分点注射。
三、抗锥虫药
锥虫常寄生于血液和组织细胞间
如马伊氏锥虫
常用药物:萘磺苯酰脲(那加诺
拜耳205)、喹嘧胺(安锥赛)、三氮脒(尼尔 血虫净)。
萘磺苯酰脲(拜耳205 那加诺)
作用 :抑制虫体糖代谢过程,使正常的同化作用受到影响,导致虫体分裂受阻溶解死亡。
应用 :(1)杀灭锥虫
(2)预防锥虫,发病季节用药,可预防。不良反应:体弱的黄牛敏感,用阿托品解救。
喹嘧胺(安锥赛)
作用:抑制虫体的代谢,影响虫体c分裂。
应用:预防 治疗治疗锥虫病,剂量不足,锥虫易产生耐药性。
四、抗组织滴虫:甲硝咪唑
地美硝唑
第4节
杀虫药
一、有机磷类杀虫药
1、敌敌畏
2、敌百虫
3、蝇毒磷
4、倍硫磷
5、二嗪农(净螨)
6、蝇必净(甲基吡啶磷)
二、拟除虫菊酯类杀虫药
1、氯菊酯(除虫精)
2、休氰菊酯(敌杀死)
3、氰戊菊酯(速灭杀丁)
4、菊酯有氯(二氯苯醚菊酯、除虫精)、溴氰菊酯(敌杀死)
三、抗生素:伊维菌素/阿维菌素
四、其它类化合物
双甲脒(特敌克)、升华硫
抗结核药的种类篇二
几种常用抗结核病药
世界防治结核病日
在廿世纪三十年代以前,结核病的治疗采取以休息,增加营养,多吸收新鲜空气等为主的卫生营养疗法,由于缺乏抗结核菌的有效药物,结核病的治疗受到了根本性的限制。病人病情得不到控制,结核病的死亡率是极高的,是所有疾病死亡率的首位。四十年代链霉素的发明,五十年代雷米封、六十年代利
福平的发明、化学疗法,逐渐成为治疗结核病的主要方法,并且取得了前所未有的疗效。所以,化疗不仅对结核病的治疗起着决定性的作用,并且对消灭结核病的传染源起着极其重要的作用,成为控制和消灭结核病的重要手段。下面向大家介绍几种抗结核菌化学疗法的几种主要药物,供大家在预防、治疗、宣传、防治结核病中参考。
一、异烟肼(又称雷米封)
异烟肼发明于1952年,异烟肼的发明使治疗结核病起了根本性的变化。在这接近50年的使用历史中,虽然有的病人所感染的结核菌已经产生了耐药性,但绝大多数医生仍认为它是治疗结核病的一个不可缺少的主药。异烟肼的灭菌特性在于:它可以抑制结核菌菌壁分枝菌酸成份的合成,从而使结核杆菌丧失多种能力(耐酸染色,增殖力,疏水性)而死亡,异烟肼还能与结核菌菌体辅酶结合,起到干扰脱氧核糖核酸,和核糖核酸合成的作用,从而达到了杀灭结核菌的目的。而且对代谢活力强的结核菌作用更强。
病人在服用异烟肼以后,在胃肠道内迅速被吸收进入血内,通过血液循环广泛分布于全身各组织体液中,在胸水、腹水、胆汁、脑脊液中都可以达到一定的浓度,起抑制细菌的作用。异烟肼还可以渗入结核病的干酪病灶中,所以,异烟肼不失为一种很好的抗痨药物。
异烟肼的口服安全性很高,副作用很少。由于副作用致病人无法承受而必须停药的病人是极少数的。主要的副作用有:
1、周围神经炎:主要表现在四肢乏力,反射迟钝、麻木,手指、脚趾疼痛。主要发生在采用大剂量治疗的病人,异烟肼在体内代谢灭活慢的病人,营养不良的病人以及平时经常喝酒的病人。维生素b6可以对抗异烟肼的这个副作用。但维生素b6的预防性应用一般不提倡,对已经出现某种副反应时才可以应用。在服用时间上必须与异烟肼的口服时间叉开。比如异烟肼我们要求在早晨与其他抗痨药一起空腹服用,那么,维生素b6就在中午或晚上服用,这样既可以治疗和预防周围神经炎的发生,又可以使异烟肼充分发挥疗效。
2、肝功能损害,我们知道药物与食物一样,进入人体以后要代谢吸收和排泄。异烟肼是在胃肠道内被吸收的,通过血液分布到全身各组织器官中,最后在肝脏内经乙酰化后被灭活,通过肾脏在尿中排出体外。所以,对肝功能有损害的病人,老年人,经常喝酒酒精慢性中毒的人,可以出现肝功能异常,损伤肝细胞而出现黄疸,如果黄疸日渐加深,经确认是雷米封所致,必须停药进行保肝治疗。
3、极少数病人服用异烟肼以后,对中枢神经系统产生一些副反应。如:过度兴奋、失眠、头痛甚至出现幻觉,如果过去有癫痫或精神病的病人可以促使旧病复发。另外个别病人服用后还可以出现,如男性乳房发育,本来有糖尿病的病人病情可能加重,有的还可以出现甲状腺机能亢进等等。
异烟肼的用法介绍如下:以体重计算,成年人每公斤体重每日用量为4~8毫克。所以,一般每天300毫克,一次顿服可以与利福平一起空腹服用。病情严重的,如有结核性脑膜炎,急性血型播散性结核可以加重剂量。儿童的剂量为每公斤体重每日用量为10~20毫克,但每天的剂量不超过300毫克,最好在专科医生的指导下服用。因为雷米封可能还属于处方药。异烟肼在市面上各西药店均可以买到,它的规格有两种:每片100毫克100片装和50毫克100片装的。请一定要看准标签,计算好服用剂量和片。
二、链霉素
链霉素发明于1944年。它的抗结核杆菌的特效作用,开创了结核病治疗的新纪元。从此,结核杆菌肆虐人类生命几千年的历史得以有了遏制的希望。
链霉素是一种从灰链霉菌的培养液中提取的抗菌素。属于氨基糖甙碱性化合物,它与结核杆菌菌体核糖核酸蛋白体蛋白质结合,起到了干扰结核杆菌蛋白质合成的作用,从而杀灭或者抑制结核杆菌生长的作用。由于链霉素肌肉注射的疼痛反应比较小,适宜临床使用,只要应用对象选择得当,剂量又比较合适,大部分病人可以长期注射(一般2个月左右)。所以,应用数十年来它仍是抗结核治疗中的主要用药。
链霉素在肌肉注射以后,血液吸收高峰浓度可以在半小时到二小时中出现,有效的抑制细菌生长的浓度可以维持12个小时,年龄较大的患者可能时间更长些。链霉素的排泄主要由肾脏进行。注射链霉素后它容易渗入胸腔、腹腔内,也可以通过胎盘进入胎儿的羊水中,并且药浓度也较高,正因为在羊水中浓度较高,所以不能用于孕妇。又由于不能通过(好范文,全国文秘工作者的114或少量通过)血脑屏障,所以,不能用于治疗结核性脑膜炎。
链霉素的副作用,有的副反应还较严重,现介绍如下:
1、链霉素容易损害听觉神经,可以引起眩晕,运动时失去协调(我们称共济失调);可以引起耳鸣,听力下降,严重时出现耳聋。上面提到不能用于孕妇的主要原因就在于它可以影响胎儿的听觉神经,以后产生听觉障碍。因为,由于医疗单位不够认真负责,或者
由于不懂药理知识乱用链霉素,引起所谓“先天性”耳聋,在过去由于人为的原因造成儿童听力障碍残疾的教训也是较多的。
2、产生链霉素过敏反应的人很少,但还是有的。轻的出现发热、药物性皮疹,严重的会发生剥脱性皮炎(是一种全身性的严重的皮肤病),甚至过敏性休克。所以,有链霉素和其他药物过敏史者不用或慎用。
3、前面已介绍过链霉素属氨基糖甙类抗菌素(其他如庆大霉素、小诺霉素、妥布霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素等等均属此类抗菌素)对肾脏的毒性较多,肾功能有损害的病人应该少用和不用,即使一定要用,必需经常查验肾功能和尿常规,老年人因药物血浓度维持时间比年轻者长,所以,应用链霉素要减量和谨慎使用,并进行严密观察。
4、有的病人可以出现口唇周围和面部的麻木感。轻者不须停药,重者必需在专门医师的指导下减量或停药。
总之,链霉素的副反应,少数病人反应严重,所以,链霉素的使用必须在医生的指导下应用,千万不要乱用和过量使用。
链霉素的用法如下,用于肌肉注射,目前认为成人1天750毫克一次注射即可以达到治疗目的,过去的500毫克每天2次肌肉注射,它的疗效与一次肌肉注射是完全相同的。所以说,一次750毫克肌肉注射剂量少了250毫克一天,因剂量减少而副反应也减少了。对个别病情严重的患者剂量可以增加甚至加倍,但持续应用时间不能过长,一般不宜超过1周,而且必须在严密观察下应用。老年人剂量适当减少,儿童每公斤体重每天25毫克左右,也必须严密观察,一有副反应的苗头应该及时采取措施。现在我们使用的是硫酸链霉素,过去曾有双氢链霉素,因为较多病人出现永久性的失聪(耳聋),所以现在又氢链霉素已被国家医药管理局淘汰,不再生产和使用。
三、利福平
利福平发明于1965年,利福平的发现使结核病的治疗又发生了一次更大的飞跃,有的专家对利福平的抗结核作用评价非常高,认为现在抗痨治疗已进入利福平时代,并认为过去要手术治疗的结核病,有了利福平完全可以不需手术而把病情控制下来。我们在实际工作中,已证明利福平是一种很好的抗痨药。
利福平的灭菌特性为:它与结核菌的菌体核糖核酸聚合酶结合后,干扰脱氧核糖核酸及蛋白质的合成,从而达到了灭菌的目的。而且对耐药的各种结核菌的变异菌株,不管细菌的代谢能力的强弱,或者结核菌在细胞内或细胞外,都有抑灭菌活力。口服以后消化系统迅速吸收进入血液,并达到很高的血清浓度,同时分布到全身各器官组织内和结核病灶内。利福平经体内代谢以后,主要经过肠道排出体外,少部分约10左右通过肾脏从尿内排出体外。
另外,利福平还对好多种细菌有抗菌作用,所以,利福平不仅可以治疗结核病还可以在其他疾病中起抗菌消炎作用。
利福平在使用的近四十年的历史中,出现副作用并不多,副反应主要是使肝脏转氨酶的升高,但大部分有反应的病人是属于一过性的,比方说有的人生活环境发生了变化,生活上不习惯,但过一时期也就习惯了,利福平在使用中也有一个适应的过程。但是,有的病人,如肝炎病人,肝功能因为某种疾病而异常的病人,可能会出现黄疸。如果转氨酶轻度升高,可以在严密观察下继续使用,并加服保肝药物。如果转氨酶继续升高,并出现黄疸继续加深,在这样的情况下必须在?科医生的指导下停药。
利福平的副反应还可以有:
1、好似感冒样的症状出现如头痛、发热、怕冷、全身酸痛。
2、皮肤奇痒,还可以有似皮肤病的皮疹、发红。
3、还可以出现消化系统的症状,如不想饮食、恶心、呕吐甚至腹痛腹泻。
4、有的病人还可以有呼吸困难的现象。
5、到医院检查还可以发现血小板减少、贫血、白血球减少,视力下降以及肾脏功能的下降。
所以,在此告诉读者,利福平必须在医生指导下应用,在服用期间如出现自以为不正常的情况,应该找医生诉说并鉴别是不是利福平的副反应,以及早采取相应的积极措施。另外,在应用过程中即使无什么不适,在最初应用阶段也应该定时进行肝功能的检测,一般半月检测一次。再需要提醒的是胆道阻塞的病人禁用,必须指出利福平因有致畸胎作用,所以孕妇也禁用。
现将利福平的用法介绍如下:成年人以每公斤体重10毫克计算,所以成人一般每天450毫克(3粒),如果体重超过55公斤,那么每天600毫克(4粒)早晨一次空腹服用,服用2小时后再进早餐,服药最好用温开水,忌用豆浆、牛奶、麦乳精等等,否则利福平的治疗效果会下降,有的病人因空腹服用,有副反应,那么,也可以在餐后2小时左右,或临床睡前距晚餐2小时以后服用。儿童的用量以每日每公斤体重10~20毫克计算。
最后告知读者:因为利福平最终通过肠道和尿道排泄。所以,在服用利福平以后,大便、尿甚至出的汗,颜色会是红的,不用害怕,是正常的。
四、利福定
利福定是为我国1976年合成的一种半合成利福霉素类抗生素。实验室中表示有稍强于利福平的杀灭和抑制结核菌的作用,疗效在动物实验中优于利福平。对肝脏的毒性和对血液的毒性比利福平小,在孕妇中应用未发现有致畸胎作用。但它与利福平有交叉耐药性,也就是说该结核菌有耐利福平的特性,用利福定同样耐药。所以,它主要用于有肝脏损害和副作用较重的,不能用利福平治疗的病人,以及孕妇。应用剂量为利福平的三分之一,但必须在医生指导下应用,也需定时查验肝功能。
五、利福喷丁
利福喷丁的抗菌范围基本与利福平相似。比利福平强2~10倍。具有高效,长效,低毒性的特点,空腹服用后血药浓度比较持久。体内主要分布在心脏、肝脏、肾脏中较多,在骨骼中和脑中浓度也较高,它主要通过粪便排泄。它每周只用一次,早晨空腹服用600毫克(相当于利福平的每天600毫克),对病情较重的病人,也可以每周服用2次。
注意:如果该病人对利福平或利福定有过敏中毒的历史,那么该病人如果使用得福喷丁同样会过敏或中毒,所以禁用。
该药有类似利福平一样的副作用,所以,应用前需遵守医生的嘱咐,并详细阅读说明书以后服用。
六、乙胺丁醇
乙胺丁醇是一种化学合成的白色、溶解于水,而且耐热的晶体。1961年,乙胺丁醇因有抑制人型和牛型结核杆菌的作用而被发现,因为,它影响结核杆菌菌体核糖核酸的合成而具有杀抑作用。口服以后,由胃肠道吸收,大约在2~4小时可以达到最高的血浓度。经吸收代谢后主要通过肾脏从尿和通过肠道由粪便排出体外。医生们把乙胺丁醇主要用于对链霉素和对氨水杨酸钠有反应或禁忌的病人。
乙胺丁醇的主要副作用有:
1、视觉神经炎。主要在应用剂量较大的病人中出现,可以有视物模糊,视物时出现中心盲点,视野(视物范围)缩小等。
2、胃肠道不适,食欲减退,肝功能出现异常,有的还可以有过敏性皮炎及肌肉酸痛和关节疼痛。
3、有时会影响肾脏功能,对于孕妇、婴幼儿及有癫痫的病人要谨慎使用,用前最好作有关检查,用时要严密观察副反应的出现,对于严重的副反应,应该在医师的指导下及时停药。
用法及用量:成年人每日每公斤体重15毫克计算,成年人大约250毫克一粒的服用三粒就可以了。可以与需早晨空腹一次顿服的药同时顿服,也可以一天的量分三次服用。总之,需要在医生指导下服用。
七、吡嗪酰胺
吡嗪酰胺是一种人工化学合成药物,病人服用以后,被人体的白血球中的含结核菌的巨噬细胞吸收,并转化为吡嗪酸而对人型的结核杆菌起杀菌作用。因此,它具有在细胞内的杀菌作用。这是与其他抗结核药物所不同的地方。吡嗪酰胺的杀菌原理是通过结核杆菌菌体内酶的脱酰胺作用,而起杀菌作用。最终转化成吡嗪酸,通过肾脏由尿排出体外。在此指出,该药与其他抗结核药无交叉耐药性。
吡嗪酰胺的主要副反应有:
1、主要对肝脏的毒性作用,它的发生率大约4~5,也有的报道达10以上。出现中毒性肝炎和黄疸。
2、关节炎,与乙胺丁醇一样,它有提高血液中尿酸的含量,进而出现肌肉酸痛和关节痛,我们称为痛风。
3、有的病人还可以出现皮肤病,药物性过敏性皮炎,少数病人皮肤出现似太阳暴晒以后的红斑样的损害。
使用时密切注意副反应,必须定时查验肝功能,并在医生指导下应用。
吡嗪酰胺的用法及用量:成年人每日3次,每次2片(每片250毫克)通常使用习惯可以先用一片一次,每日3次,2~3天以后如无特殊不适增加到每日3次每次2片。
向读者介绍上述几种主要的抗结核药物,我们在抗结核的治疗中,被首选的一线药物是异烟肼、利福平、链霉素、吡嗪酰胺和乙胺丁醇五种。它们杀菌效v好范文,全国文秘工作者的114果好且迅速,我们把它们称为一线药物,也就是首选药物。其他二线药物如对氨基水杨酸、氨硫脲、乙硫异烟胺、丙硫异烟胺、卷曲霉素、卡那霉素等等,在此不作一一介绍了,我们在首选药物治疗或者再次重复治疗失败的情况下,可以选择二线药物给予再次治疗。
抗结核药的种类篇三
抗微生物药大总结
第一重要部分——抗生素——阶段总结tang
1.首选(29)
2.典型不良反应(29)
3.机制(41)
4.时间/浓度依赖型
5.阶段强化训练——含全部题型(a/b/c/x)
药学专业知识二•抗生素部分总结1
——首选(29,tang)
疾病或症状 首选药(答案)溶血性链球菌感染,如咽炎、扁桃体炎、猩红热等。青霉素 2 肺炎链球菌感染,如肺炎、中耳炎等。不产青霉素酶的葡萄球菌感染。与氨基糖苷类联合用于草绿色链球菌心内膜炎。白喉;炭疽;破伤风、气性坏疽。
口诀1-tang.青霉素首选
废草溶了长葡萄,白炭破气也能好。
勾搭梅毒回归热,青霉素都能治疗。
疾病或症状 首选药(答案)6 梅毒;钩端螺旋体病;回归热。青霉素 与克拉霉素、质子泵抑制剂联合口服——根除胃、十二指肠幽门螺杆菌。阿莫西林 8 儿童脑膜炎。头孢噻肟(选用)淋病奈瑟菌所致的尿道炎、前列腺炎、宫颈阴道炎和直肠感染。大观霉素
疾病或症状 首选药(答案)军团菌病、支原体、百日咳、空肠弯曲菌肠炎。大环内酯类
口诀2-tang.红霉素作用
百支空军都选红,衣服淋湿也勇猛。
疾病或症状 首选药(答案)金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关节感染 林可霉素类 12 厌氧菌感染首选 奥硝唑 13 阿米巴病、阴道滴虫病 奥硝唑 14 流行性脑脊髓膜炎的首选药之一 磺胺嘧啶 15 各种结核病首选药 异烟肼 16 皮肤癣菌病 特比萘芬 17 曲霉菌病 伏立康唑 18 组织胞浆菌病 两性霉素b(静注)19 侵袭性念珠菌病 氟康唑 20 耐万古霉素的屎肠球菌感染 利奈唑胺
口诀3-tang.抗真菌药名称和首选
奶粉浅黄色,水井一定深。
首选:
念珠菌首选氟康唑:打坐念佛。22 23 24 25 27 28 29 曲霉菌首选伏立康唑:屈服。
隐球菌病:隐藏两胞胎,然后氟康唑。组织胞浆菌病:组织两面性,伊曲防复发。疾病或症状 首选药(答案)用于控制疟疾症状 氯喹、青蒿素 控制复发和阻止疟疾传播药 伯氨喹
蛔虫病、蛲虫病、钩虫病和鞭虫病 甲苯咪唑 蛲虫病 阿苯达唑
血吸虫、绦虫病 吡喹酮
口诀4-tang.抗疟药——乙胺预防伯氨传,氯喹青青发作管 疾病或症状 首选药(答案)钩虫病 三苯双脒
肠道阿米巴感染 甲硝唑 肝脏阿米巴感染 氯喹 儿童蛔虫病 哌嗪
药学专业知识二•抗生素部分总结2
——典型不良反应(29,tang)
典型的不良反应 药物(答案)1 过敏反应,在各种药物中居首位 青霉素 2 吉海反应(赫氏反应)脑病 耳毒性、肾毒性、肌毒性 氨基糖苷类
口诀5-tang.氨基糖苷类不良反应
耳毒肾毒肌肉毒,过敏仅次青霉素。
典型的不良反应 药物(答案)5 双硫仑样反应 a.头孢菌素类
b.其他β-内酰胺类(头孢美唑、头孢替坦、头孢米诺、拉氧头孢、氟氧头孢)c.氯霉素
d.硝基咪唑类 e.呋喃唑酮
[口诀tang——硝基咪唑呋喃唑,双双把头都染绿。
典型的不良反应 药物(答案)6 具有肝毒性、心脏毒性、耳毒性 大环内酯类
口诀6-tang.红霉素的不良反应
红霉素类伤胃肠,心肝儿中毒耳受伤。
典型的不良反应 药物(答案)7 引起四环素牙 四环素 8 肠道菌群失调(二重感染)红颈综合征或红人综合征 万古霉素 10 肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂 氟喹诺酮类
口诀7-tang.2
四环素类临床应用及不良反应
四环素,治四体,衣支螺立最好记。
普通细菌不能用,霍乱布鲁鼠和兔。
胃肠反应肝受伤,二重感染牙齿黄。
前庭反应光过敏,孕妇儿童徒悲伤。
口诀8-tang.多肽类药名及不良反应
万古去甲来替考,杆菌肽多黏菌素。
多黏阴杆余阳性,脖子红了耳肾毒。
典型的不良反应 药物(答案)血糖紊乱(双相性血糖紊乱)加替沙星 12 光敏反应(光毒性)a.氟喹诺酮类 b.磺胺类 c.灰黄霉素
d.新四环素类(多西、米诺、美他、地美)e.林可/克林霉素(少见)周围神经炎 硝基呋喃类/异烟肼 14 骨髓造血功能抑制 氯霉素 15 灰婴综合征
口诀9-tang.氟喹诺酮类不良反应
沙星会把跟腱伤,不满十八不要尝。
血糖乱了心中毒,精神失常怕见光!
口诀10-tang.氯霉素类不良反应
绿骨灰,多恐怖!
典型的不良反应 药物(答案)肾损伤(结晶尿、血尿和管型尿)磺胺类 17 过敏反应(各种皮肤过敏)
口诀11-tang.磺胺类不良反应
磺胺最爱跟甲氧,双剑合璧作用大。
过敏反应最常见,伤肾喝水碱来帮。
抑制骨髓肝中毒,光敏反应切莫忘。
典型的不良反应 药物(答案)18 肝脏毒性、周围神经炎 异烟肼 19 肝毒性、流感样症候群 利福平视神经受损(视物模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小视神经炎)醇 使血尿酸增高,引起急性痛风发作 吡嗪酰胺 22 骨髓抑制——再生障碍性贫血。氟胞嘧啶 肝毒性(肝脏转氨酶ast及alt升高)三唑类、咪唑类 24 肾功能损害、高热 多烯类
【应试记忆】奶粉浅黄色,水井一定深。tang 3
胺丁 乙多烯类 两性毒素b、制霉菌素 唑类 咪唑类(酮康唑)、三唑类(伊曲康唑)丙烯胺类 特比萘芳(浅为主)棘白菌素 卡泊芬净、米卡芬净和阿尼芬净(深)嘧啶类 氟胞嘧啶(深)其他 灰黄毒素(浅)
典型的不良反应 药物(答案)25 泌尿系统损伤/骨髓抑制 利巴韦林 26 肾功能受损 抗疱疹病毒药 27 肝炎恶化、骨髓抑制 拉米夫定 金鸡纳反应(感官毒性)奎宁或氯喹 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者急性溶血性贫血 伯氨喹、磺胺类
药学专业知识二•抗生素部分总结3
——机制(41,tang)
作用机制 药物(答案)1 干扰细菌细胞壁合成 青霉素类
头孢菌素类
其他β-内酰胺类 与细菌细胞壁前体形成复合物,抑制细胞壁合成 万古霉素/杆菌肽 分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似,与细菌竞争同一转移酶,抑制细菌细胞壁合成 磷霉素 抑制细菌蛋白质合成(三个过程)氨基糖苷类 5 与细菌核糖体30s亚基结合,抑制蛋白质合成 四环素类 与细菌核糖体50s亚基结合,阻断肽基转移作用与移位,终止蛋白质合成。a.大环内酯类
b.林可霉素类 c.酰胺醇类 d.利奈唑胺
口诀12-tang 30而立四环素,红绿林里50载。
作用机制 药物(答案)与细菌的dna旋转酶结合影响dna 的合成 氟喹诺酮类 抑制乙酰辅酶a等多种酶活性 产物,干扰细菌代谢并损伤dna 硝基呋喃类 抗阿米巴原虫机制:抑制氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂 硝基咪唑类
抗厌氧菌机制:硝基被厌氧菌还原成一种细胞毒,作用于细菌的dna代谢过程与paba竞争二氢蝶酸合成酶,阻止二氢蝶酸的合成,使rna和dna合成受阻 磺胺类、对氨基水杨酸钠 抑制细菌/疟原虫二氢叶酸还原酶,阻止核酸合成 甲氧苄啶、乙胺嘧啶
作用机制 药物(答案)干扰g因子参加蛋白质合成的移 位作用而抑制蛋白质的合成。夫西地酸 抑制分枝菌酸的合成,从而使细菌细胞丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。异烟肼 特异性抑制敏感微生物的dna依 赖性rna多聚酶,阻碍其mrna的 合成。利福平渗入结核菌体,菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基,转化为吡嗪酸 吡嗪酰胺 16 与二价离子mg2+结合,干扰细菌 rna的合成 乙胺丁醇 与真菌细胞膜上的麦角固醇结合,使细胞膜上形成微孔,从而改变细胞膜的通透性,引起细胞内重要物质外漏,无用物或对其有毒物质内渗 两性霉素b 制霉菌素 抑制真菌细胞膜重要成分麦角固 醇的合成,使细胞膜屏障作用发 生障碍。唑类(酮、氟、伊曲、伏立康唑)
作用机制 药物(答案)抑制真菌合成麦角固醇的关键酶——角鲨烯环氧酶,导致真菌细胞膜的屏障功能受损 丙烯胺类(特比萘芬、萘替芬、布替萘芬——浅为主)抑制鸟嘌呤代谢而干扰敏感菌的dna合成和有丝分裂 灰黄霉素(浅)21 干扰真菌dna和蛋白质合成 氟胞嘧啶(深)抑制真菌细胞壁葡聚糖的合成 xx芬净(深,棘白菌素)抑制一磷酸肌苷脱氢酶,进而干扰三磷酸鸟苷合成;抑制病毒rna聚合酶,阻碍mrna的转录 利巴韦林 与特异性受体结合,导致抗病毒 蛋白的合成。对病毒穿透细胞膜 过程:脱壳、mrna合成、蛋白翻 译后修饰、病毒颗粒组装和释放 均可产生抑制作用。干扰素
作用机制 药物(答案)(1)作用于m2蛋白——影响病毒脱壳和复制。(2)干扰病毒组装。金刚烷胺 金刚乙胺 选择性抑制流感病毒神经酰 胺酶。抑制病毒从感染细胞 的释放,阻止病毒在呼吸道 扩散。扎那米韦
作用机制 药物(答案)抑制甲型和乙型流感病毒神经氨酸酶 奥司他韦 28 竞争病毒dna多聚酶,抑制病毒 dna复制;掺入病毒dna链中,生 成无功能dna 阿昔洛韦 竞争性抑制三磷酸脱氧胞苷,并 可作为病毒dna多聚酶的底物而 抑制病毒dna的合成 西多福韦 阻断病毒dna多聚酶的焦磷酸结合点,抑制病毒的核酸合成 膦甲酸钠
抑制病毒dna多聚酶、干扰其dna合成 阿糖腺苷
抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸
(hbv-dna)多聚酶,并引起dna链延长反应终止。还抑制hiv 逆转录酶 拉米夫定
作用机制 药物(答案)
竞争性抑制病毒dna多聚酶和逆转录酶 阿德福韦 34 ①抑制dna复制和转录,并使dna 断裂,抑制疟原虫繁殖;
②干扰虫体内环境,抑制疟原虫 的生长繁殖 氯喹
通过产生自由基,破坏疟原虫的生物膜、蛋白质等最终导致虫体死亡 青蒿素 36 对红细胞外期及配子体均有 较强的杀灭作用 伯氨喹
对原发性红细胞外期疟原虫有抑 制作用 乙胺嘧啶
作用机制 药物(答案)
改变虫体肌细胞膜的离子通透性,使肌细胞超极化,减少自发电位发生,使蛔虫肌肉松弛,虫体不能在肠壁附着——随粪便排出体外 哌嗪
使蠕虫的体被和脑细胞中的微管消失;直接抑制虫体对葡萄糖的摄取,减少atp生成,使其无法生长、繁殖——死亡。尚能抑制虫卵发育,因而能控制传播 甲苯咪唑
抑制虫体乙酰胆碱,造成神经肌肉接头处乙酰胆碱堆积,神经肌肉兴奋性增高,肌张力增强,使虫体肌肉麻痹——排出体外 噻嘧啶
促使血吸虫肌细胞膜外的钙内流,引起虫体肌肉强直性挛缩与瘫痪。同时引起代谢障碍、免疫系统吞噬,最后消灭虫体 吡喹酮
药学专业知识二•抗生素部分总结4
——时间/浓度依赖?(tang)1.青霉素类、头孢菌素类 时间依赖型 2.红霉素 3.林可霉素类 4.糖肽类
1.克拉霉素、阿奇霉素 浓度依赖型 2.四环素类
3.氨基糖苷类 4.硝基咪唑类 5.多数氟喹诺酮类
记忆tang
——青林变红太依赖时间了!
【专业知识二】
第一重要部分——抗生素——阶段总结tang
药学专业知识二•抗生素部分总结5
——阶段强化训练----做对题,终极目的!
【药学专业知识二•抗生素部分•强化训练•解析版】
一、a型题
1.患者,男,9岁,因“发热、咳嗽、咳痰”就诊,诊断为肺炎,下列哪种药物不宜使用
a.头孢唑啉
b.阿奇霉素
c.莫西沙星
d.阿莫西林
e.克林霉素
『正确答案』c
(三)禁忌症——喹诺酮类
1.妊娠及哺乳期妇女。
2.患有中枢神经系统病变得患者,和以往有神经、精神病史,尤其是癫痫病史者。
3.骨骼系统未发育完全的18岁以下的儿童(包括外用制剂)。口诀tang.沙星会把跟腱伤,不满十八不要尝
2.下列哪种抗菌药与新斯的明联用可加重后者的神经肌肉阻滞作用 a.阿米卡星 b.头孢曲松 c.头孢他啶 d.亚胺培南 e.氨曲南
『正确答案』a,耳毒肾毒肌肉毒。3.抗菌药物联合用药的目的不包括 a.提高疗效 b.扩大抗菌范围 c.减少耐药性的发生 d.延长作用时间 e.降低毒性 『正确答案』d
4.治疗钩虫病应首选
a.甲苯咪唑
b.噻嘧啶
c.吡喹酮
d.哌嗪
e.三苯双脒
『正确答案』e
【附——教材散落知识点,tang小结】
①蛔虫病、鞭虫病、蛲虫病——首选:甲苯咪唑、阿笨达唑。蛲虫——阿笨达唑;吸虫、绦虫——呲喹酮。钩虫——首选:三笨双脒。
②抗贾第鞭毛虫病——甲硝唑。
③抗卡氏肺孢子虫药——复方磺胺甲(口恶)唑;还有戊烷脒、伯氨喹(与克林毒素合用)。
④抗弓形充药——磺胺嘧啶+乙胺嘧啶。
5.奥司他韦用于以下哪种病毒感染治疗
a.乙型肝炎病毒
b.甲型肝炎病毒
d.巨细胞病毒
e.甲型和乙型流感病毒
『正确答案』e
金刚烷胺、金刚乙胺——仅对甲型流感病毒有效。
【奥司他韦】
其活性代谢产物是强效选择性甲型和乙型流感病毒神经氨酸酶抑制剂——用于甲型或乙型流感病毒治疗,对甲型h1n1型流感和高致病性禽流感h5n1感染者有防治作用。
6.与注射用头孢曲松钠混合后可产生肉眼难以观测到的白色细微沉淀,有可能导致致死性结局不良事件的注射液是
a.5%葡萄糖
b.10%葡萄糖
c.0.9%氯化钠
d.0.45%氯化钠+2.5%葡萄糖
e.乳酸钠林格液
『正确答案』e。头孢曲松严禁与乳酸钠林格液(含钙)同时使用。
6.头孢地尼——三代,避免与铁剂合用,如必须合用,应在服用本品3h后再服用铁剂。
7.头孢克肟——三代
8.头孢噻肟——三代,可作为儿童脑膜炎的选用药物。
9.头孢曲松——三代,不得用于高胆红素血症的新生儿和早产儿;严禁与含钙注射液混合(尤其儿童)——增加发生结石的危险。
7.下列不属于肽类抗生素的是
a.万古霉素
b.去甲万古霉素
c.利奈唑胺 d.多粘菌素b e.替考拉宁 『正确答案』c 万古去甲来替考,杆菌肽多黏菌素。第八节 多肽类抗菌药物
抗菌谱窄,抗菌活性强,属于杀菌剂,有肾毒性,主要用于多重耐药菌所致的重症感染。
8.红霉素不是下列哪种疾病的选用药物
a.白喉带菌者
b.骨髓炎
c.空肠弯曲杆菌肠炎
d.婴幼儿支原体肺炎
e.军团菌病
『正确答案』b
三、主要药品
红霉素【原创口诀tang】百支空军都选红,衣服淋湿也勇猛!
(1)作为青霉素过敏患者的替代用药。
(2)军团菌病、支原体、百日咳、空肠弯曲菌肠炎、衣原体感染、淋球菌、厌氧菌所致口腔感染。
9.不属于氟喹诺酮类的药物是
a.小檗碱
b.氟哌酸
c.环丙沙星
d.依诺沙星
e.诺氟沙星
『正确答案』a
三、主要药品
1.磷霉素 2.利奈唑胺 3.夫西地酸 4.小檗碱——黄连素——肠道感染:胃肠炎、细菌性痢疾、腹泻;眼结膜炎、化脓性中耳炎。
【注意事项】不宜肌注。10.不属于时间依赖性抗菌药物的是 a.青霉素 b.庆大霉素 c.头孢曲松 d.头孢美唑 e.氨曲南
『正确答案』b 药学专业知识二•抗生素部分总结4 ——时间、浓度依赖?(tang)1.青霉素类、头孢菌素类 时间依赖型 2.红霉素 3.林可霉素类 4.糖肽类
1.克拉霉素、阿奇霉素 浓度依赖型 2.四环素类
3.氨基糖苷类 4.硝基咪唑类
5.多数氟喹诺酮类
记忆tang——青林变红太依赖时间了!
二、b型题
[11-14] a.伤寒、副伤寒 b.斑疹伤寒 c.结核病
d.钩端螺旋体病 e.军团菌病 11.链霉素用于 『正确答案』c 12.青霉素g用于 『正确答案』d 13.四环素用于 『正确答案』b 14.氯霉素用于 『正确答案』a 氯霉素核心知识点3+2(tang,少量补充)3大临床应用——3个屏障。脑内感染——易透过血脑屏障; 眼内感染——易透过血眼屏障。伤寒、副伤寒——易透过细胞屏障。2大严重不良反应——【骨灰!】——恐怖!骨髓抑制!灰婴综合征![15-19] a.奥司他韦 b.阿糖腺苷 c.干扰素 d.阿昔洛韦 e.阿德福韦酯
15.对ⅰ型和ⅱ型单纯疱疹病毒作用最强 『正确答案』d 16.静注治疗单纯疱疹病毒脑炎,局部用于疱疹病毒性角膜炎 『正确答案』b 17.代谢产物为甲型和乙型流感病毒神经氨酸酶抑制剂 『正确答案』a 18.广谱抗病毒药物 『正确答案』c 19.抗乙肝病毒药物 『正确答案』e 【小结tang】
(1)广谱抗病毒(利巴韦林、干扰素、胸腺肽)。
(2)抗流感病毒(金刚烷胺、金刚乙胺、扎那米韦、奥司他韦)。
(3)康疱疹病毒(阿昔洛韦、伐昔洛韦、西多福韦、膦甲酸钠、阿糖腺苷)。(4)抗乙肝(拉米夫定、阿德福韦)。(5)抗hiv(拉米夫定、齐多夫定)。
(5)阿糖腺苷——抑制病毒dna多聚酶、干扰其dna合成。
临床静脉滴注可用于治疗单纯疱疹病毒性脑炎,局部外用于疱疹病毒性角膜炎。
[20-23] a.影响叶酸代谢
b.影响胞浆膜的通透性 c.抑制细菌细胞壁的合成 d.抑制蛋白质合成的全过程 e.促进细胞膜合成 20.磺胺的抗菌机制 『正确答案』a 21.多黏菌素b的抗菌机制 『正确答案』b 22.氨基苷类抗生素的抗菌机制 『正确答案』d 23.β-内酰胺类抗生素的抗菌机制 『正确答案』c
[24-27] a.影响胞浆膜通透性
b.与核糖体30s亚基结合,抑制蛋白质的合成 c.与核糖体50s亚基结合,抑制移位酶的活性
d.与核糖体50s亚基结合,抑制肽酰基转移酶的活性 e.地抑制依赖dna的rna多聚酶的活性 24.利福平
『正确答案』e 25.红霉素
『正确答案』c 26.四环素
『正确答案』b 27.氯霉素
『正确答案』d
[28-31]
a.伯氨喹 b.乙胺嘧啶 c.氯喹+伯氨喹 d.氯喹 e.青蒿素
28.抑制dna的复制和转录,使dna断裂的抗疟药 『正确答案』d 29.作用于红细胞内期和继发性红细胞外期的药物 『正确答案』c 30.通过产生自由基,破坏疟原虫的生物膜、蛋白质的抗疟药 『正确答案』e 31.与磺胺类或砜类药物可增强疗效的抗疟药 『正确答案』b
三、c型题 [32-36]
患者,男,12岁,身高138cm,体重34kg,因“脊柱侧弯”入院。入院后完善相关检查,拟行“脊柱侧弯截骨矫形植骨融合内固定术”。既往有头孢类过敏史。
32.该患者宜选择哪种抗菌药物预防切口感染
a.依替米星
b.阿奇霉素
c.左氧氟沙星
d.克林霉素
e.美洛西林
『正确答案』d 33.预防用抗菌药物的给药时机是 a.术前3天 b.术前24h c.术前0.5-2h d.切皮时
e.手术结束回到病房后
『正确答案』c,教材无明确出处,补充。
34.给该患者使用抗生素时的注意事项不包括 a.应按患者体重计算给药剂量
b.0.6g的本品应加入不少于100ml的输液中 c.静脉给药速度不宜过快,至少滴注30分钟 d.应密切观察患者有无皮疹、发热等现象 e.监测是否有听力改变
『正确答案』e,考察“用法与用量”,仔细甄别,可以选对。
35.患者术后第7天出现发热、头痛、恶心、呕吐,呈喷射状,呕吐物为胃内容物,考虑中枢神经系统感染,选用抗菌药物时需考虑的因素不包括
a.骨科术后常见的致病菌
b.哪些药物对该致病菌敏感
c.抗菌药物透过血脑屏障的能力
d.是否适用于未成年患者
e.药物是否经肾脏排泄
『正确答案』e
36.脑脊液细菌培养结果为耐甲氧西林金黄色葡萄球菌,宜选用的药物是
a.克林霉素
b.万古霉素
c.替考拉宁
d.左氧氟沙星
e.苯唑西林
『正确答案』b
抗菌谱——g+菌:葡萄球菌、肺炎链球菌,厌氧菌、炭疽、白喉、破伤风。对g-菌作用弱。
临床用于
——耐药金葡菌或对β-内酰胺类抗菌药物过敏的严重感染,如败血症、心内膜炎、骨髓炎、肺部感染等,口服也可应用于假膜性肠炎。
【小结tang】g+球菌——
a.首选——青霉素类;
b.耐药、轻中度感染——大环内酯类;
c.耐药、严重感染——万古霉素;
d.耐万古霉素——利奈唑胺。
[37-41]
一位33周早产女婴,体重1.3kg。可疑诊断为败血症,拟使用氨苄青霉素进行治疗。
37.下列哪项参数最适宜计算该女婴所用抗菌药物的剂量
a.身高
b.血清肌酐
c.体重
d.年龄
e.头围
『正确答案』c 38.关于氨苄青霉素的使用,说法不正确的是 a.使用前应进行皮试
b.皮试结果阴性时仍应密切观察患者有无过敏反应 c.必须使用原药液皮试 d.皮试液的浓度为500u/ml e.皮试阴性者一定不会发生过敏反应 『正确答案』e 39.最适合该患儿的给药方式是
a.口服 b.静注 c.肌注 d.静滴 e.皮下注射 『正确答案』d 40.3天后患者血培养结果回报为铜绿假单胞菌,不宜选用的药物是 a.头孢哌酮 b.头孢克洛 c.头孢他啶
d.哌拉西林他唑巴坦 e.美洛西林舒巴坦
『正确答案』b,二代。a、c——三代。半合成青霉素原创记忆口诀(tang)青v耐酸口服好爽; 羧苄哌拉铜绿能抗。氨苄阿莫号称广谱,产酶就用甲苯氯双。[半合成青霉素](1)青霉素v——耐酸,可口服;
(2)甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林——产青霉素酶的金黄色葡萄球菌;(3)胺苄西林、阿莫西林——广谱,作用于g+性菌以及部分g-杆菌;(4)羧苄西林、哌拉西林——某些g-杆菌包括铜绿假单胞菌。(5)抗g-杆菌——美西林、替莫西林。
β-内酰胺酶抑制剂——克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦。
与青霉素类组成复方制剂,保护不耐酶的抗菌药物结构免受破坏——提高抗菌活性和效果。
41.关于新生儿抗菌药物的应用,不正确的是
a.肝脏未发育成熟,肝酶的分泌不足,因此新生儿感染时应避免应用肝毒性大的抗菌药物
b.避免应用或禁用可能发生严重不良反应的抗菌药物
c.由于肾功能尚不完善,肾排出增加,使用主要经肾排泄的药物应增加剂量
d.体重和组织器官日益成熟,抗菌药物在新生儿的药代动力学亦随日龄增长而变化,因此使用抗菌药物时应按日龄调整给药方案
e.使用抗菌药物时最好进行血药浓度监测进行个体化给药
『正确答案』c
[42-46]
患者,男性,24岁,因“咳嗽伴发热1周”入院,查体:t 38.8℃,p 92次/分,r 20次/分,bp114/72mmhg,血常规:白细胞18.2×109/l,中性粒细胞百分比87%;胸部ct示右下肺炎症。诊断为“右侧肺炎”。入院后使用莫西沙星注射液治疗。
42.关于莫西沙星,下列说法不正确的是
a.可覆盖社区获得性肺炎的常见病原体
b.对非典型病原体无效
c.对厌氧菌无效
d.属于氟喹诺酮类
e.在肺组织浓度较高
『正确答案』b
43.治疗3日后患者仍有高热,复查ct示病灶范围增大,加用万古霉素,静脉滴注,1g,qd。下列说法不正确的是
a.万古霉素使用频次不合理
b.万古霉素可覆盖耐甲氧西林金黄色葡萄球菌
c.万古霉素对大肠埃希菌无效
d.万古霉素对支原体无效
e.万古霉素属氨基糖苷类
『正确答案』e
44.换药3日后仍体温控制不佳,抽血送检,万古霉素谷浓度测定:2.8mg/l,下列说法错误的是
a.在使用万古霉素的第4个维持剂量给药前测定谷浓度
b.该患者用法不能维持全天稳定的血药浓度
c.万古霉素是浓度依赖性抗菌药物
d.万古霉素浓度偏低
e.应适当增加给药剂量
『正确答案』c
要学专业知识二•抗生素部分 总结4
——时间/浓度依赖?(tang)1.青霉素类、头孢菌素类 时间依赖型 2.红霉素 3.林可霉素类 4.糖肽类
1.克拉霉素、阿奇霉素 浓度依赖型 2.四环素类
3.氨基糖苷类 4.硝基咪唑类
5.多数氟喹诺酮类
记忆tang——青林变红太依赖时间了!
45.需常规做万古霉素血药浓度监测的人群不包括
a.肝功能不全
b.肾功能不全
c.老年人
d.推荐应用大剂量万古霉素来维持其血药浓度在15-20mg/l并且长疗程的患者
e.新生儿
『正确答案』a
口诀8-tang 15
多肽类药名及不良反应
万古去甲来替考,杆菌肽多黏菌素。
多黏阴杆余阳性,脖子红了二肾毒。
46.万古霉素不良反应不包括
a.听力损害
b.视神经损害
c.红人综合症
d.血栓性静脉炎
e.肾毒性
『正确答案』b
【单元小结——多肽类tang】
万古去甲来替考,杆菌肽多黏菌素。
多黏阴杆余阳性,脖子红了二肾毒。
(二)典型不良反应
1.糖肽类
①耳毒性——听力减退,甚至耳聋。
②肾毒性——急性肾功能不全、肾衰竭;
③红颈综合征或红人综合征——快速滴注时可出现血压降低,甚至心跳骤停,上部躯体发红、胸背部肌肉痉挛。
④过敏反应及过敏样症状(皮疹、痛痒)
⑤抗生素相关性腹泻。
2.多黏菌素类——肾脏损害。
四、x型题
47.奎宁的不良反应包括
a.金鸡纳反应
b.头晕、头痛、耳鸣
c.视野缩小、复视、弱视
d.心肌抑制
e.味觉改变或丧失
『正确答案』a,b,c,d
(二)典型不良反应
1.氯喹、伯氨喹、哌喹
①常见——头晕、头痛、失眠、精神错乱、面部和唇周麻木。
②“金鸡纳”反应(奎宁或氯喹)。主要:感官毒性——视野缩小、角膜及视网膜变性——最严重的反应——角膜及视网膜变性,常不可逆且可致失明。大剂量可致耳鸣或神经性耳聋(不可逆)。
③氯喹对神经肌肉接头有直接抑制作用。
④葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者——服用伯氨喹——急性溶血性贫血——特异质反应。
3.乙胺嘧啶——味觉改变或丧失、舌头疼痛、烧灼感及针刺感、口腔溃疡、食道炎所致的吞咽困难、腹泻。叶酸缺乏——巨细胞贫血、白细胞减少症。
48.具有抗厌氧菌作用的药物有
a.氨曲南
b.舒巴坦
c.头孢拉定
d.亚胺培南
e.甲硝唑
『正确答案』d,e
49.影响细菌胞浆膜通透性的抗菌药物有
a.多粘菌素b
b.制霉菌素
c.磷霉素
d.两性霉素b
e.万古霉素
『正确答案』a,b,d
50.大环内酯类的不良反应包括
a.胃肠道反应
b.肝毒性
c.心脏毒性
d.耳毒性
e.前庭功能受损
『正确答案』a,b,c,d,e
【原创口诀tang】
红霉素类伤胃肠,心肝儿中毒耳受伤。
2.肝毒性——红霉素、依托红霉素。
3.心脏毒性——心电图异常、心律失常,甚至晕厥或猝死。
4.耳毒性——老年人、肾功能不全者或用药剂量过大时易发生以耳蜗神经损害的耳聋、耳鸣,前庭功能亦可受损。
51.下列属于繁殖期杀菌剂的药物是
a.氯霉素
b.头孢菌素
c.氨曲南
d.四环素
e.磺胺嘧啶
『正确答案』b,c
52.氨基糖苷类抗生素影响蛋白质合成的环节包括
a.抑制核糖体的70s亚基始动复合物的形成
b.与核糖体的30s亚基上的靶蛋白结合,导致无功能的蛋白质合成 c.阻碍药物与细菌核糖体的50s亚基结合 d.使细菌细胞膜缺损,细胞内重要物质外漏
e.阻碍已合成肽链的释放
『正确答案』a,b,d,e,四环素类也具有d的作用.一、药理作用于临床评价
(一)作用特点——抑制细菌蛋白质合成。
(1)起始阶段,与细菌核糖体30s亚基结合,抑制始动复合物形成;
(2)肽链延伸阶段,可使mrna上的密码被错译,导致合成异常的或无功能的蛋白质;
(3)在终止阶段,可阻碍已合成的肽链释放,还可阻止70s核糖体解离。
[做题查书,补充tang]
氨基糖苷类药的抗菌作用机制主要是抑制细菌蛋白质的合成,还可影响细菌细胞膜屏障功能,导致细胞死亡。
与细菌的30s核糖体结合,影响蛋白质合成过程的多个环节,包括:(1)(2)(3)
53.肾功能不全时,必须酌情减量的药物有
a.四环素
b.磺胺嘧啶
c.庆大霉素
d.乙胺丁醇
e.对氨基水杨酸
『正确答案』a,b,c,d,e 54.易引起过敏性休克的是 a.红霉素 b.青霉素g c.庆大霉素 d.卡那霉素 e.链霉素
『正确答案』b,e 55.关于庆大霉素的作用描述,正确的有 a.口服作肠道杀菌 b.可用于治疗结核病 c.对绿脓杆菌有效
d.抗菌谱广,对革兰阴性菌和阳性菌均有杀灭作用
e.严重的革兰阴性杆菌感染引起的败血症、肺炎等可作为首选药 『正确答案』a,c,d,e 56.下列哪些感染选择四环素为首选药物 a.恙虫病 b.斑疹伤寒 c.布鲁菌病
d.耐青霉素的金葡菌感染 e.立克次体感染
『正确答案』a,b,c,e d----红霉素.口诀7-tang.四环素类临床应用及不良反应
四环素,治四体,衣支螺立昆好记。
普通细菌不能用,霍乱布鲁鼠和兔。
胃肠反应肝受伤,二重感染牙齿黄。
前庭反应光过敏,孕妇儿童徒悲伤。
57.容易发生双硫仑样反应的药物包括
a.头孢孟多
b.头孢哌酮
c.头孢甲肟
d.拉氧头孢
e.甲硝唑
『正确答案』a,b,c,d,e
典型的不良反应 药物(答案)5 双硫仑样反应 a.头孢菌素类
b.其他β-内酰胺类(头孢美唑、头孢替坦、头孢米诺、拉氧头孢、氟氧头孢)c.氯霉素
d.硝基咪唑类 e.呋喃唑酮
[口诀tang——硝基咪唑呋喃唑,双双把头都染绿]。
58.用于深部真菌感染的治疗药物有
a.两性霉素b
b.特比萘芬
c.氟康唑
d.咪康唑
e.伊曲康唑
『正确答案』a,c,d,e 【应试记忆】奶粉浅黄色,水井一定深。tang 多烯类 两性霉素b、制霉菌素 唑类 咪唑类(酮康唑)、三唑类(伊曲康唑)丙烯胺类 特比耐芬(浅为主)棘白菌素 卡泊芬净、米卡芬净和阿尼芬净(深)嘧啶类 氟胞嘧啶(深)其他 灰黄霉素(浅)59.属于β-内酰胺类抗生素的药物有 a.青霉素 b.红霉素 c.亚胺培南 d.头孢拉定 e.庆大霉素
『正确答案』a,c,d 60.利福平的抗菌作用特点有
a.对结核杆菌、麻风杆菌有杀菌作用 b.抗结核作用大于异烟肼 c.对沙眼衣原体有抑制作用
d.结核杆菌不易产生耐药性
e.对耐药金葡菌有抗菌作用
『正确答案』a,c,e
2.利福平
①“沾花惹草”——广谱,结核杆菌、麻风杆菌;多种g+球菌,特别是耐药金葡菌,g-菌如大肠埃希菌、变形杆菌等,沙眼衣原体和某些病毒。
②“斩草除根”——繁殖期和静止期均有效,低浓度抑菌,高浓度杀菌。
③“里应外合”——穿透力强:细胞内、外均有作用。
[小结----第一阶段测试体会]
1.第一轮复习最该掌握的----首选/典型不良反应/机制。
2.用法用量/相互作用----可能考,但题量少,以后再说。
3.通过做题,反馈知识点.查漏补缺,而不只是验证复习效果----勇敢面对----在10月份之前,所有的错题,都是我们的朋友。未完待续„„
抗结核药的种类篇四
抗艾滋病、结核病及疟疾三类
药品生产企业调查问卷说明
本调查问卷中的一切信息将被本项目参与各方视为保密文件。参与各方包括国家食品药品监督管理局(sfda)、中国疾病预防控制中心(cdc)、国家食品药品监督管理局药品认证管理中心(ccd)、中国全球基金项目国家协调委员会(ccm)、世界卫生组织(who)。
一、项目概括:
中国全球基金结核病卫生系统加强项目为期五年,第一期项目起止日期从 2010年7月1日至2013年6月30日。
项目总目标:提高中国生产的抗艾滋病、结核病和疟疾药品的质量,以提高药品可获得性,改善病人的痊愈。
项目主要内容:
领域1:在卫生系统加强领域,实施修改后的gmp标准,加 强gmp检查体系建设,推动who预认证(pq)项目。
领域2:加强国家药品质量检查体系。
领域3:强化抗艾滋病、肺结核和疟疾药物的质量标准。项目分项指标:
1、接受gmp质量管理体系(qms)培训的来自检查机构的 人员和接受修改后gmp培训并通过培训后能力测试的检查员数量。
2、依据新版gmp,建立了qms的检查机构数和百分比。
3、达到新版gmp要求的三类企业数。
二、填表要求:
问卷中的信息将不会让生产企业对将来的活动(比如,生产某
些药品)做出承诺,仅是为了评估现有的意愿与计划。
请您企业按照实际情况认真填写抗艾滋病,结核病以及疟疾三类药品生产情况信息表。如果此药品为固定剂量复方制剂(fdc)药品,请在处方组成一栏填写具体信息。
附:全球基金项目拟选产品目录
一、艾滋病:最优先物质
1.去羟肌苷
2.齐多夫定
3.奈韦拉平
4.恩曲他滨
5.拉米夫定
6.司他夫定
7.特诺福韦
8.依法韦仑
9.洛匹那韦(fdc)
二、肺结核(tb): 最优先物质
1.异烟肼 h
2.利福平r
3.吡嗪酰胺 z
4.乙胺丁醇e
5.卷曲霉素
6.对氨基水杨酸钠(包括原料药和制剂产品)
7.左氧氟沙星
8.丙硫异烟胺
9.卡那霉素
10.环丝氨酸
三、肺结核(tb): 中等优先物质
1.莫西沙星
2.加替沙星
3.紫霉素
四、疟疾: 最优先物质
1.青蒿琥酯
2.哌喹
3.双氢青蒿素
五、疟疾: 中等优先物质
1.氯喹
2.伯氨喹
六、其他被评估的药品
(一)艾滋病
1.阿扎那韦
2.阿巴卡韦
3.利托那韦
4.茚地那韦
5.奈非那韦
6.沙奎那韦
7.阿立他滨
(二)肺结核
1.链霉素
2.丁胺卡那霉素
3.乙硫异烟胺
4.氧氟沙星
5.特立齐酮
(三)疟疾
1.蒿甲醚
2.本芴醇
3.青蒿琥酯
4.阿莫地喹
5.甲氟喹
6.磺胺多辛
7.乙胺嘧啶
8.咯萘啶
9.萘酚喹 10.青蒿素(fdc)
抗结核药的种类篇五
(六)固定配比复方降压药
复方利血平氨苯蝶啶片(compound hypotensive tablets)(1)适应症:抗高血压药。妊娠分类:d级。
(2)禁忌症:对本药过敏、活动性溃疡、溃疡性结肠炎、抑郁、严重肾功能障碍者。
(3)用法及用量:用于高血压治疗,口服,常用量:1片/d。维持量:2~3片/d,或遵医嘱。
(4)使用过程中的观察与处理要点:偶引起恶心、头胀、乏力、鼻塞、嗜睡等,减少用量或停药后即可消失。利血平偶可致精神症状如抑郁症。下列情况慎用:胃与十二指肠溃疡者、高尿酸血症或有痛风病史者、心律失常和有心肌梗死病史者、运动员慎用。
复方利血平(compound reserpine tablets)(1)适应症:抗高血压药。妊娠分类:d级。(2)禁忌症:对本药过敏、胃及十二指肠溃疡患者。
(3)用法及用量:用于高血压治疗,口服,一次1~2片,tid。(4)使用过程中的观察与处理要点:常见的有鼻塞、胃酸分泌增多,以及大便次数增多等副交感神经功能占优势现象,还有可乏力、体重增加等。利血平偶可致精神症状,如抑郁症。
复方阿米洛利(compound amiloride hydrochloride tablets)(1)适应症:利尿药。妊娠分类:d级。(2)禁忌症:高钾血症、严重肾功能减退。
(3)用法及用量:适用于高血压,心衰、肝硬化等引起的水肿及腹水。口服:1/2~1片,每日1~2次。与食物同服。
(4)使用过程中的观察与处理要点:可有口干、恶心、腹胀、头昏、胸闷等副作用,一般不需停药。长期服用本品,应定期检查血钾、钠、氯水平。
珍菊降压片
(1)适应症:抗高血压药。妊娠分类:d级。
(2)禁忌症:对氢氯噻嗪、可乐定、磺胺类药物等过敏者禁用。下列情况慎用:无尿或严重肾功能减退、糖尿病、高尿酸血症或有痛风病史、严重肝功能损害、水和电解质紊乱(可诱发肝昏迷)、高钙血症、低钠血症、红斑狼疮(可加重病情或诱发活动)、胰腺炎。(3)用法及用量:用于高血压治疗,口服:1片,tid。
(4)使用过程中的观察与处理要点:①水、电解质紊乱所致的副作用较为常见,表现为口干、耐渴、肌肉痉挛、恶心、呕吐和极度疲乏无力等。易发生低钾血症(与氢氯噻嗪的排钾作用有关),低氯性碱中毒或低氯、低钾碱中毒(因氢氯噻嗪可增加氯化物的排泄),以及低钠血症。②糖耐量降低,血糖升高,可能与抑制胰岛素释放有关。③可干扰肾小管排泄尿酸,引起高尿酸血症,少数可诱发痛风发作。④低密度脂蛋白和三酰甘油水平升高,高密度脂蛋白降低,有促进动脉粥样硬化的可能⑤过敏反应如荨麻疹,但较为少见。此外,还有白细胞减少,血小板减少紫癜、胆囊炎、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍等,均很罕见。与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉过敏反应。应随访检查血电解质、血糖、血尿酸、血肌酶、尿酸氮、血压等。应从最小有效剂量开始用药,以减少副作用的发生,减少反射性肾素和醛固酮分泌。有低钾血症倾向的患者,应酌情补钾或保钾利尿药合用。
氯沙坦/氢氯嗪噻(losarten potassium/hydrochlorothiazide)(1)适应症:抗高血压药。妊娠分类:d级。
(2)禁忌症:对产品中任何成分过敏、对磺胺类药物过敏、妊娠及无尿患者。
(3)用法及用量:适用于需联合治疗的高血压患者。方法:口服1片、每天1~2次。通常在开始治疗3周内获得抗高血压效果。(4)使用过程中的观察与处理要点:临床试验中未发现这种复方药物有特殊的不良反应,只限于那些以前报道过的氯沙坦钾和(或)氢氯嗪噻的不良反应。这种复方制剂不良反应的总体发生率与安慰剂相似,中断治疗的百分率也与安慰剂相似。耐受性良好,大多数不良反应的性质轻微和短暂,不需中断治疗。本品不能用于血容量不足如服用大剂量利尿剂、严重肾功能不全(肌酐清除率≦30ml/min)或肝功能不全的患者。本品可以和其他抗高血压药物联合服用。本品可与食物同服或单独服用。偶可出现血管神经性水肿,应停药。其余参见两药相关部分。
缬沙坦/氢氯嗪噻(valsartan and hydrochlorothiazide tablets)(1)适应症:抗高血压药。妊娠分类:d级。
(2)禁忌症:对本药中的任一成分或磺胺衍生物过敏,妊娠和哺乳期妇女,严重的肝脏衰竭、胆汁性肝硬化或胆汁淤积,严重的肾脏衰竭或无尿,难治性低钾血症、低钠血症或高钙血症,症状性高尿酸血症(痛风或尿酸结石病史)。
(3)用法及用量:用于治疗单一药物不能充分控制血压的高血压患者。口服,一次1片,qd,或遵医嘱。
(4)使用过程中的观察与处理要点:头晕、眩晕、乏力、抑郁、咳嗽、恶心、腹泻、消化不良、腹痛、尿频、肌痛等。产品进入市场后,曾出现一些罕见的报道,包括血管性水肿、皮疹、瘙痒及其他超敏反应如血清病、血管炎等。血清电解质变化:与保钾利尿剂、补钾制剂、含钾的盐替代物或其他可以增加钾水平(如肝素)的药物合用需要小心。应定期监测血钾水平。在严重缺钠和(或)血容量不足患者(如大剂量应用利尿剂),给予本药可能出现症状性低血压。肌酐清除率≧30ml/min的患者不需要调整剂量。非胆汁郁积的轻度至中度肝功能不全的患者使用本药应小心,但不需要调整剂量。系统性红斑狼疮:噻嗪类利尿剂能引发或加重系统性红斑狼疮。其他代谢紊乱:噻嗪类利尿剂可影响葡萄糖耐量和增加血清胆固醇、三酰甘油和尿酸水平。
厄贝沙坦/氢氯嗪噻(irbesartan and hydrochlorothiazide tablets)(1)适应症:抗高血压药、抗心衰药。妊娠分类:d级。(2)禁忌症:对本品任何成分过敏、妊娠、哺乳期妇女禁用。(3)用法及用量:口服,一次1片,qd(厄贝沙坦/氢氯嗪噻:150mg/12.5mg),空腹或进餐时使用。用于单用厄贝沙坦或氢氯嗪噻不能有效控制血压的患者。
(4)使用过程中的观察与处理要点:厄贝沙坦常见不良反应为头痛、眩晕、心悸等,偶有咳嗽,一般均轻微,呈一过性,多数患者能耐受。含有荨麻及血管神经性水肿发生。文献报道安博诺不良反应发生率>1%的有消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染,但与空白对照组比没有显著性差异。低血压和直立性低血压发生率约为0.4%。不能用于血容量不足的患者(如服用大剂量利尿剂治疗的患者)。肾功能不全者可能需要减少剂量。要注意血尿素氮、血肌酐和血钾的变化。对严重肾功能不全(肌酐清除率≤30ml/min)或肝功能不全的患者不推荐使用安博诺。老年患者不需要调节剂量。厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。可以和其他抗高血压药物联合服用。
替米沙坦/氢氯嗪噻片(telmisartan and hydrochlorothiazide tablets)
(1)适应症:抗高血压药。妊娠分类:d级。
(2)禁忌症:对本品成分或任何赋形剂过敏、对磺胺衍生物过敏(氢氯嗪噻是一种磺胺衍生物)、妊娠与哺乳者、胆汁郁积性疾病及胆道梗阻性疾病、重度肝功能损伤、重度肾功能损伤(肌酐清除率<30ml/min)、难治性低钾血症及高钙血症等患者。孕妇及哺乳期妇女慎用。
(3)用法及用量:对于单药不能控制的高血压患者,可给予本品,每日1片(80mg/12.5mg),或将替米沙坦单药治疗直接转换为复合制剂。
(4)使用过程中的观察与处理要点:水、电解质紊乱所致的副作用较为常见。还可有高糖血症、高尿酸血症、过敏反应(如皮疹、荨麻疹)、血白细胞减少或缺乏症、血小板减少紫癜,均很少见。腹泻和血管性水肿,大多轻微,不需要停止治疗。其发生与剂量无相关性。使用过量发生症状性低血压应进行支持性治疗,本品不能通过血液透析清除。可增加抗高血压药物的降压作用。轻至中度肾功能损伤患者不需调整本品剂量,轻至中度肝功能损伤患者剂量不应超过每日40mg。与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉过敏反应。可致糖耐量降低,血糖、尿糖、血胆红素、血钙、血尿酸、血胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白浓度升高,血镁、钾、钠及尿钙降低。
奥美沙坦/氢氯噻嗪(olmesartan medoxomil and hydrochlorothiazide tablets)
(1)适应症:抗高血压药。妊娠分类:d级。
(2)禁忌症:对复傲坦所含成分过敏禁用。由于含氢氯噻嗪,无尿或对磺胺类药物过敏禁用。
(3)用法及用量:口服,每次1~2片,qd。剂量应个体化,基于降压效果2~4周做调整。首次服用后可能会发生症状性低血压,应予小心;若出现晕厥,应停用。应定期测定血清电解质。
(4)使用过程中的观察与处理要点:复傲坦上市后报道有以下不良反应:虚弱、血管性水肿、呕吐、高钾血症、横纹肌溶解症、急性肾功能衰竭、血肌酐水平上升、脱发、瘙痒、荨麻疹等,均为少见。肌酐清除率<30ml/min的患者不宜使用。肝、肾功能受损患者慎用。在进行甲状旁腺功能检查前应停用噻嗪类药物。运动员慎用。
卡托普利/氢氯噻嗪(captopril and hydrochlorothiazide)(1)适应症:抗高血压药、抗心力衰竭药。妊娠分级:d级。(2)禁忌症:对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。(3)用法及用量:①高血压:口服1片,每日2~3次,按需要1~2周内增至2片,每日2~3次,疗效仍不满意时可加用其他降压药。②心力衰竭:开始1片,每日2~3次,必要时逐渐增至2片,每日2~3次,若需进一步加量,宜观察疗效2周后再考虑;近期大量服用利尿剂,处于低钠/低血容量,而血压正常或偏低的患者,初始计量宜用1片,tid,以后通过测试逐步增加至常用量。
(4)使用过程中的观察与处理要点:较常见的有皮疹、心悸、心动过速、胸痛、咳嗽、味觉迟钝。较少见的有蛋白尿(常发生于治疗开始8个月内)、眩晕、头痛、昏厥(由低血压引起,尤其在缺钠或血容量不足时)、血管性水肿(见于面部及手脚)、心率快而不齐、面部潮红或苍白。胃中食物可使本品吸收减少30%~40%,故宜在餐前1h服药。本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,还可能增高血钾。下列情况慎用:①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。②骨髓抑制。③脑动脉或冠状动脉供血不足,可因血压降低而缺血加剧。④主动脉瓣狭窄,可能使冠状动脉灌注减少。⑤严格饮食限制钠盐或进行透析者,此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。用本品期间应随访检查白细胞计数及分类计数、尿蛋白等。肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数,缓慢递增;若须同时用利尿药,建议用呋塞米而不用噻嗪类,血尿素氮和血肌酐增高时,将本品减量或同时停用利尿剂。用本品时蛋白尿若渐增多,暂停本品或减少用量。用本品时若出现血管神经水肿,应停用本品,迅速皮下注射1:1000肾上腺素0.3~0.5ml。
贝那普利/氢氯噻嗪(benazepril hydrochloride and hydrochlorothiazide)
(1)适应症:高血压用药。妊娠分级:d级。
(2)禁忌症:对本品成分过敏、有血管性水肿史,以及孕妇禁用。(3)用法及用量:单药治疗不能达标的高血压患者、高危高血压尤其是盐敏感型高血压、高血压合并糖尿病肾病、收缩期高血压、高血压合并心力衰竭和高血压老年患者,也可用以预防脑卒中复发。口服1片,每日1~2次。
(4)使用过程中的观察与处理要点:贝那普利应注意发生:①血管神经性水肿:发生过唇或面部水肿,应立即停药,声门、喉部水肿可能引起气道阻塞,应停药并予适当治疗。②低血压(如接受大量利尿药或透析治疗者)。③粒细胞减少。④肾功能不全:少数可出现暂时性血尿素氮、血肌酐升高,停用即可恢复。⑤其他:偶见血钾升高、氨基转移酶升高、脑或冠状动脉供血不足加重。氢氯噻嗪:下列情况慎用:无尿或严重肾功能减退者、糖尿病、高尿酸血症或有痛风病史、严重肝功能损害者、水和电解质紊乱(可诱发肝昏迷)、高钙血症、低钠血症、红斑狼疮(可加重病情或诱发活动)等。
赖诺普利/氢氯噻嗪(lisinopril and hydrochlorothiazide)(1)适应症:抗高血压药。妊娠分类:d级。
(2)禁忌症:对本品任何成分过敏、对磺胺类药物过敏、有ace抑制剂治疗后出现血管性水肿病史、无尿症患者。(3)用法及用量:适用于赖诺普利或氢氯噻嗪单独治疗不能满意控制血压的患者,或作为两单药联合治疗获得满意疗效后的替代治疗。口服1片,qd。
(4)使用过程中的观察与处理要点:副反应的发生限于单独使用赖诺普利或氢氯噻嗪的范围。联合使用赖诺普利和氢氯噻嗪对照试验中最常见为:眩晕(7.5%)、头痛(5.2%)、咳嗽(3.9%)、疲劳(3.7%)和直立作用(3.2%),均为轻微和短暂。停药的发生率为4.4%,干咳往往是主要原因。合用利尿剂或心力衰竭、脱水及钠耗竭患者对本品极敏感,必须从小剂量开始,以避免低血压。肾功能衰竭患者要减少剂量或延长给药时间。本品应用期间应定期测白细胞、尿常规、血钾、血尿素氮及血肌酐。
培哚普利/吲达帕胺(perindopril and indapamide)(1)适应症:抗高血压药。妊娠分类:d级。
(2)禁忌症:对培哚普利或其他任何血管紧张素转换酶抑制剂过敏、对磺胺类药物过敏;与使用血管紧张素转换酶抑制剂相关的血管神经性水肿的既往史、妊娠或哺乳期妇女、严重肾功能衰竭(肌酐清除率<30ml/min)、严重的肝功能损伤、双侧肾动脉狭窄或单肾者禁用。(3)用法及用量:原发性高血压。口服1片,每日1~2次,最好在清晨餐前服用。
(4)使用过程中的观察与处理要点:可出现低钾血症(约2%)、便秘、口干、恶心、上腹痛、厌食、味觉障碍、干咳、体位性或非体位性低血压、皮肤过敏反应(皮疹、斑丘疹、紫癜)、原有的急性弥散性红斑狼疮加重等。偶见血管神经性水肿。在肝功能受损时,噻嗪类利尿剂可引起肝性脑病,应立即停用。原先存在低钠血症(尤其是肾动脉狭窄)患者会有血压突然降低的危险。本品并不能预防低钾血症的出现,特别对于糖尿病或肾衰患者,应常规监测血钾。
氨氯地平/缬沙坦(valsartan and amlodipine)(1)适应症:抗高血压药。妊娠分类:d级。
(2)禁忌症:对倍博特活性成分或者任何一种赋形剂过敏、孕妇和哺乳期妇女、遗传性血管水肿、ace抑制剂或血管紧张素抗剂应用曾发生血管性水肿的患者禁用。
(3)用法及用量:治疗原发性高血压。适用于单药治疗不能充分控制血压的患者。在每日i1ci缬沙坦和氨氯地平片的临床试验中,使用5~10mg的氨氯地平和80~320mg的缬沙坦,降压疗效随着剂量升高而增加。剂量:每天1~2片。
(4)使用过程中的观察与处理要点:与单独服用缬沙坦片、氨氯地平相同。
氨氯地平/贝那普利(amlodipine/benazepril)(1)适应症:抗高血压药。妊娠分类:d级。(2)禁忌症:同单用氨氯地平片、贝那普利。
ii
受体拮(3)用法及用量:用于高血压的治疗,每天1~2片。
(4)使用过程中的观察与处理要点:水肿、心悸、直立位低血压、眩晕、倦困、头痛和咳嗽等。服用该药从坐、卧位起立时要慢、以免发生眩晕和直立位低血压。
复方依那普利(compound enalapril tablets)(1)适应症:抗高血压药。妊娠分类:d级。
(2)禁忌症:对本品任何成分过敏、以前血管紧张素转换酶抑制剂治疗出现过血管神经性水肿、遗传性和特发性血管神经性水肿病史者禁用;由于喊氢氯噻嗪组分,本品禁用于无尿症、严重肾功能不全者或对磺胺类药物过敏的患者。肝功能不全或进行性肝疾病、糖尿病、痛风、系统性红斑狼疮患者慎用。
(3)用法及用量:口服,每次1~2片,qd。
(4)使用过程中的观察与处理要点:少数有眩晕、头疼、疲乏、咳嗽,均轻微、短暂。少见反应有肌肉痉挛、恶心、呕吐、消化不良、口干、便秘、乏力、阳痿、腹泻、低血压、直立性低血压、心悸、失眠、神经过敏、感觉异常、皮疹、瘙痒。血管神经性水肿如发生在喉部则可以致命,但很罕见。①因强力利尿可致严重血容量不足,导致发生低血压、心肌梗死、脑血管意外等。②双、单侧肾动脉狭窄的患者有增加血尿和血肌酐的危险。③已经使用利尿剂引起体液或钠盐缺少的患者,在初用本品时易致症状性低血压,故应先停用利尿剂2~3d。本药不作为初治患者首选药物。尼群地平/阿替洛尔(nitrendipine and atenolol)(1)适应症:抗高血压药。妊娠分类:d级。
(2)禁忌症:对本药或其成分过敏、病态窦房结综合症、心源性休克,显著心衰(nyha iii~iv级)、一度以上房室传导阻滞等患者。(3)用法及用量:治疗高血压。适用于尼群地平或阿替洛尔单独治疗不能满意控制血压的患者,也适用于两单药联合治疗获得满意疗效后的替代治疗。口服1~2片,每日1~2次。
(4)使用过程中的观察与处理要点:轻度头痛、面部潮红、口干、抑郁、定向障碍、头晕、嗜睡、情绪不稳定、疲劳、发热、短期记忆丧失、眩晕、心动过缓、传导阻滞、手脚厥冷、心衰、肠系膜动脉栓塞、体位性低血压、雷诺现象、眼干、喉痉挛、咽炎、腹泻、缺血性大肠炎、恶心、粒细胞减少症、支气管痉挛、红斑样皮疹,以及过敏反应等。有心脏传导异常、已接受维拉帕米或硫氮卓酮治疗、心衰患者。甲状腺功能亢进患者需要密切监控,因其会掩盖甲亢的症状。出现心动过缓、低血压或其他严重不良反应应停药。
依那普利/叶酸(enalapril maleate and folic acid)(1)适应症:抗高血压药。妊娠分类:d级。
(2)禁忌症:对本品任一组分过敏、曾因血管紧张素转换酶抑制剂发生血管神经性水肿、遗传性或自发性血管神经性水肿者禁用。肾功能严重受损者禁用。
(3)用法及用量:用于治疗原发性高血压,适用于伴有血浆同型半胱氨酸水平升高者。起始剂量为每日5mg马来酸依那普利和0.4mg叶酸,根据患者的反应调整给药剂量,或遵医嘱。
(4)使用过程中的观察与处理要点:临床试验中,服用本品所出现的不良反应与单用马来酸依那普利的不良反应相似,主要为咳嗽。头痛、口干、疲劳、上腹不适、恶心、心悸、皮疹等,大多轻微而短暂,不需终止治疗。①叶酸降低同型半胱氨酸的作用受到亚甲基四氢叶酸还原酶(mthfr)基因c677t多态性的显著影响。纯合突变型(tt基因型)的患者服用本品后,效果更好。②本品可与其他降压药特别是利尿剂合用,降压作用明显增强,但不宜与潴钾利尿剂合用。③个别患者尤其是在应用利尿剂或血容量减少时,可能引起血压过度下降,故首次剂量应从低剂量开始。④定期检测白细胞和肾功能。
氨氯地平/阿托伐他汀(amlodipine besylate/atorvastatin calcium)(1)适应症:抗高血压药、降血脂药。妊娠分类:x级。(2)禁忌症:伴活动性肝脏疾病或原因不明的血清氨基转移酶持续身高的患者、对多达一种任何成分过敏、孕妇与哺乳期妇女禁用。(3)用法及用量:适用于高血压、慢性稳定性心绞痛、变异性心绞痛、各种家族性或非家族性血脂异常。根据患者、两种疾病病情差异设计有多种不同剂量规格,减少了患者为控制血压和血胆固醇浓度所需服药的数量。可以在任何时间服药,饭前、饭后均可。
(4)使用过程中的观察与处理要点:不良反应的性质,程度和发生频率同氨氯地平和阿托伐他汀已有的报告相似。因多达一的扩血管作用是逐渐产生的,服用后发生急性低血压的情况罕有报道,但与其他外周血管扩张剂合用时应予以注意,尤其伴有严重主动脉狭窄患者。
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